La percepción de la belleza está ligada a la idea de juventud. Es por esto que una gran cantidad de polipéptidos propuestos en el campo de la cosmética se utilizan como productos anti-envejecimiento.
Polipéptidos inhibidores de neurotransmisores
Las líneas finas y arrugas se forman, entre otros, debido a los calambres musculares. Estos movimientos, provocados tanto involuntariamente como a sabiendas, están estrictamente conectados con un gran número de complejos SNARE (receptor de proteína activadora del factor sensible a N-etilmaleimida soluble). La acetilcolina (ACh), el principal neurotransmisor involucrado en este proceso, se libera de las vesículas como resultado de una cascada de reacción mediada por la proteína receptora SNAP (proteína asociada a sinaptosoma). Controla directamente la fusión de vesículas sinápticas para la liberación de ACh; lo que implica la formación del complejo SNARE. Una vez que se libera ACh, se une al receptor apropiado y desencadena calambres musculares. Algunos péptidos y polipéptidos con secuencia similar a las proteínas sinápticas pueden potencialmente inhibir esta reacción. Por lo tanto, se denominan péptidos inhibidores de neurotransmisores.
SNAP-25 (proteína asociada a sinnaptosoma), que es esencial para la liberación de ACh de las vesículas con la vesícula presináptica, está particularmente dirigida por la bien conocida neurotoxina botulínica tipo A. La neurotoxina botulínica tipo B tiene un mecanismo diferente de acción. De hecho, conduce a la escisión de VAMP (proteína de membrana asociada a vesículas), necesaria para la liberación de Ach. Las toxinas botulínicas se aplican ampliamente como referencia, mientras que los péptidos inhibidores de neurotransmisores se prueban como cosmecéuticos.
Acetil hexapéptido-3 (Argireline)
Uno de los polipéptidos más conocidos con propiedades inhibidoras de neurotransmisores es un hexapéptido sintético, llamado acetil hexapéptido-3 y denominado Argireline. En comparación con la toxina botulínica, Argireline presenta una potencia similar pero una eficacia menor. Sin embargo, se puede considerar como una alternativa segura y no tóxica para los compuestos de la familia botulínica.
Parches oculares con microagujas
Los datos recientes sobre acetil hexapéptido-3, reportados en la literatura, comprenden su permeabilidad cutánea, también con el uso de microagujas. Muy recientemente se informó de un estudio amplio y relevante sobre acetil hexapéptido-3, diseñando parches oculares con microagujas para aumentar la liberación de péptidos. La permeación de la piel también se mejoró con éxito mediante la administración de nanoliposomas, lo que resultó en una piel significativamente más elástica y arrugas disminuidas.
Pentapéptido-18 (Leuphasyl)
El pentapéptido-18 fue reportado por primera vez en 2015. Se convirtió en uno de los ingredientes peptídicos activos más populares en formulaciones anti-envejecimiento (Lipotec sa). Actúa como encefalinas, disminuyendo la secreción de ACh en la hendidura sináptica. Tanto los estudios instrumentales como los que involucran a voluntarios reconocen su efectividad en la reducción de arrugas.
Un estudio muy reciente, se refiere a polipéptidos cosméticos que contienen D-tirosina. Su papel en el proceso de melanogénesis quedó claramente demostrado. Se confirmó la disminución de la melanogénesis, particularmente en el caso de los análogos del péptido Leuphasyl que contienen D-tirosina C-terminal, dando lugar a un cosmético notable con propiedades blanqueadoras y antiarrugas duales.
Tripéptido-3 (Syn-Ake)
Otro ejemplo relevante de péptido, que actúa de manera similar al Leuphasyl mencionado anteriormente, es el tripéptido-3, comercialmente conocido como Syn -Ake. Como antagonista reversible de los receptores de ACh nicotínicos musculares, el tripéptido-3 previene la unión de la ACh al receptor. Posteriormente, los canales de iones de sodio permanecen cerrados, la despolarización no se produce y los músculos no pueden sufrir calambres. El fabricante afirma en la información, estudios in vitro e in vivo sobre el mecanismo de acción reversible (concentración de 0,5 mM), pero también pone en evidencia que la aplicación de 28 días de Syn-Ake, redujo la visibilidad de las arrugas hasta en un 52% (DSM).
Acetil Octapéptido-1 / -3 (SNAP-8)
Uno de los últimos descubrimientos de la industria cosmecéutica incluye acetil glutamil heptapéptido-3 y SNAP-8 (Lipotec). La contracción muscular disminuye debido a la formación modulada del complejo SNARE, en el que SNAP-8 imita a SNAP-25 y lo hace actuar como un inhibidor competitivo. Según los datos disponibles en el sitio web del fabricante, la reducción máxima de arrugas se esfuerza por alcanzar el 62%, con un valor medio en el nivel del 35%.
Péptidos y polipéptidos portadores
Cu (II), uno de los iones metálicos cruciales en el cuerpo humano, puede estabilizarse o administrarse a las células, entre otros, mediante péptidos. Se incorpora en varios procesos, que incluyen reacciones enzimáticas, cicatrización de heridas y angiogénesis. En el caso de los cosmecéuticos, el cobre es un cofactor esencial para la lisil oxidasa sobre la formación de colágeno o elastina. Al reducir la actividad de las MMP (metaloproteasas de matriz) y la colagenasa, previene el envejecimiento cutáneo prematuro. El péptido más importante de esta clase es Gly-His-Lys.
Tripéptido de cobre-1 (Cu-GHK)
Se demostró que el H-Gly-His-Lys-OH, aislado por primera vez a partir de albúmina sérica humana (HSA) y propuesto también como derivado palmitoilado, era capaz de complejar Cu (II) de forma espontánea, simplificando así su absorción. Diferentes trabajos científicos confirmaron el refinamiento de la piel tras la aplicación de GHK, entrando también en detalles de su mecanismo de acción.
Se ha confirmado que GHK-R4 (un péptido con cuatro residuos de arginina en el extremo C-terminal) exhibe una actividad dual: efecto inhibidor de MMP y protección de la piel por exposición a UVB. Teniendo en cuenta sus propiedades de penetración celular, se puede sugerir que los análogos de oligoarginina son excelentes candidatos para formulaciones cosmecéuticas.
Péptidos de señal
En esta clase de cosmecéuticos, se incluyen aquellos péptidos capaces de modular el recambio de proteínas de la piel, la mayoría de los cuales mejoran la producción de colágeno. Estos péptidos que promueven la producción de colágeno y liberados por la ECM, también se denominan matricinas.
Palmitoyl Hexapeptide-12 (Biopeptide EL ™)
Biopeptide EL™ es un hexapéptido que se descubrió trabajando en péptidos derivados de elastina. Estimula la producción de colágeno y disminuye la síntesis de elastina, con actividad quimiotáctica y propiedades de regulación positiva de metaloproteinasas. La adición del resto palmitoílo en el extremo N confiere una capacidad de permeación mejorada, y el péptido resultante se usa en una amplia gama de cosmecéuticos. Sederma, un grupo de la empresa Croda International, afirma que la mezcla tiene propiedades antienvejecimiento gracias a su capacidad para estimular la movilidad de los fibroblastos.
Palmitoyl Pentapetide-4 (Matrixyl®)
Matrixyl® es la nueva versión del pentapéptido-4, el conocido fragmento de péptido señal del propéptido C-terminal del colágeno tipo I. Estimula la regulación por retroalimentación de la síntesis de colágeno nuevo y las proteínas ECM. La conjugación con el resto de palmitoilo da como resultado una administración más eficaz a través de la piel y una mejor estabilidad para las proteasas de la piel. Los estudios in vivo muestran que la aplicación de ese péptido palmitoilado mejora la reducción de las líneas finas y las arrugas.
Tripéptido-5 de palmitoilo (Syn®-Coll)
El tripéptido-5 de palmitoilo está compuesto solo de residuos de lisina y valina con un resto de palmitoilo en el extremo N-terminal. Este péptido patentado se comercializa con la marca Syn®-Coll por DSM. Actúa estimulando el TGF, un factor de crecimiento que induce la biosíntesis de colágeno e inhibe las metaloproteasas de la matriz que degradan el colágeno. Los efectos visibles de este mecanismo de acción son una mayor firmeza y elasticidad de la piel.
Tripéptido-10 Citrulina (Decorinyl®)
Tripéptido-10 citrulina, llamado también T10-C, incluye un residuo de citrulina en la secuencia de tripéptido-10, y se comercializa por Lipotec como Decorinyl®. Regula el diámetro de las fibras de colágeno, aumentando la calidad del colágeno endógeno, sin afectar su síntesis. Está relacionada estructuralmente con la decorina, una proteína humana que influye en la fibrilogénesis, e interactúa con varias proteínas o factores implicados en diversas cascadas fisiológicas.
GEKG
El tetrapéptido H-Gly-Glu-Lys-Gly-OH es un estimulador de síntesis de colágeno, desarrollado por un diseño molecular in silico. Se muestra que, en comparación con el placebo, este polipéptido disminuye significativamente la rugosidad de la piel y, por lo tanto, las arrugas. Un estudio reciente mostró que la conjugación con vitamina C por un resto succinilo como enlazador aumenta la expresión de las proteínas del sótano, lo que da como resultado un efecto antienvejecimiento sinérgico.
Para ajustar el reloj biológico de la piel, es necesario conseguir y mantener un buen equilibrio entre la síntesis y degradación de proteínas estructurales. Obtener una mejora temporal de la firmeza de la piel bloqueando o promoviendo algunos neurotransmisores, mediante el uso de polipéptidos, conduce a una disminución de las arrugas finas e inducidas por la edad.
