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Oligoésteres bioactivos como sistemas de liberación controlada para cosméticos

El uso de sistemas de liberación controlada en cosmética contribuye a mejorar la penetración cutánea de los antioxidantes.

Los antioxidantes naturales ofrecen una serie de beneficios, especialmente para nuestra salud y bienestar general, que incluyen propiedades antienvejecimiento, anticancerígenas, antiinflamatorias y antimicrobianas, que promueven un uso creciente en productos cosméticos.
Las actividades de los antioxidantes naturales se han atribuido en gran parte a la presencia de contenido fenólico. El uso de antioxidantes en cosmética tiene como objetivo crear una barrera que ayude a proteger la piel contra los radicales libres producidos por los estresores oxidativos.

Entre los fenoles, que son un grupo bien conocido de compuestos biológicamente activos, los más conocidos son los flavonoides, taninos y ácidos fenólicos. Los últimos pertenecen a los metabolitos secundarios aromáticos de las plantas, están muy extendidos en la vegetación y proporcionan una gran cantidad de beneficios anti-envejecimiento. Pueden absorberse fácilmente en el cuerpo humano y demostrar fuertes propiedades conservantes, que incluyen efectos antibacterianos y antifúngicos. Su función principal es retardar la oxidación de los aceites insaturados que pueden afectar el color final y el olor de los productos cosméticos.

Acido p-anísico

El ácido p-anísico (ácido 4-metoxibenzoico) revela propiedades antioxidantes, antiinflamatorias y antitumorales, y es un antiséptico comprobado; lo que lo hace adecuado como conservante en productos cosméticos. En los últimos años, el p-AA se ha vuelto progresivamente importante cuando se utiliza como material multifuncional en el sector cosmético.

No obstante, los antioxidantes encuentran algunas dificultades, especialmente en lo que respecta a los problemas de estabilidad cuando penetran la barrera transdérmica. El uso de sistemas de liberación controlada en cosmética contribuye a mejorar la penetración cutánea de los antioxidantes. Además, es un desafío adicional que los sistemas de administración desarrollados (DS) se integren fácilmente en la formulación del producto cosmético final; lo que conduce a un producto consistente para el uso de los clientes. Además, su uso mejora la protección de los ingredientes activos sensibles y garantiza su liberación controlada dirigida.

Sistemas de liberación controlada

Hasta ahora, varios tipos de SD (Niosomas, transferomas, liposomas, nanopartículas lipídicas, micropartículas poliméricas, y nanopartículas) se han aplicado en productos cosméticos. Su interacción con la piel depende principalmente de factores como el tamaño, la flexibilidad y la composición.

Numerosos trabajos han demostrado que la mejora de la penetración cutánea de los fármacos aplicados de forma autóctona se puede lograr mediante formulaciones a base de partículas. Sin embargo deben tenerse en cuenta las diferentes propiedades de la piel enferma y el destino de estos materiales poliméricos. Dependiendo de la naturaleza del polímero, es muy deseable la descomposición de un polímero biodegradable en productos no tóxicos. También su degradación de manera controlada después de aplicaciones tópicas sobre la superficie de la piel.

La aparición de un amplio espectro de polímeros biodegradables dedicados específicamente a aplicaciones biomédicas ha resultado del desarrollo de macromoléculas con estructura y propiedades bien determinadas. Los poliésteres alifáticos sintéticos poseen una posición única entre los polímeros biodegradables. Muestran la posibilidad de muchas aplicaciones relacionadas con la salud gracias a su buena biodegradabilidad y biocompatibilidad.

Beneficios de los oligoésteres bioactivos mediante el sistemas de liberación controlada

Las B-lactonas se consideran sustratos atractivos en la síntesis orgánica que pueden utilizarse como monómeros para la síntesis de poliésteres alifáticos mediante polimerización por apertura de anillo (ROP). Demostraron ser muy valiosos y útiles para la síntesis de nuevos poliésteres, incluido el DS polimérico con restos bioactivos. Los conjugados polímero-compuestos bioactivos ofrecen innumerables beneficios sobre los medicamentos libres, como una mayor solubilidad en agua, administración controlada y dirigida del medicamento, más biodisponibilidad y, por lo tanto, mayor eficacia terapéutica.

En estudios realizados se indicó un enfoque para sintetizar oligoésteres bioactivos sobre la base de la homopolimerización y copolimerización aniónica de B-lactonas sustituidas seleccionadas, que contienen especies bioactivas elegidas selectivamente de compuestos comúnmente utilizados en cosmética industrial. También se demostró la estructura a nivel molecular de los oligoésteres bioactivos obtenidos, así como sus capacidades en la aplicación prospectiva en cosmetología.

Adicionalmente se observaron oligoésteres bioactivos que contienen restos de ácido p-anísico unidos a lo largo de cadenas de oligómeros. Teniendo en cuenta el uso futuro de biomateriales desarrollados como DS controlado de p-AA, la investigación se ha centrado en estudios de la degradación hidrolítica de los poliésteres bioactivos resultantes.

Aplicaciones futuras

Los resultados permitieron conocer a fondo el proceso de hidrólisis y examinar el perfil de liberación de p-AA. Además, la aplicación de la espectrometría de masas ha permitido identificar los productos de degradación de los biomateriales estudiados y determinar su estructura molecular.

Los estudios biológicos comparativos in vitro mostraron que los oligoésteres sintetizados no eran tóxicos y eran bien tolerados por las células HaCaT. Además ejercieron un efecto beneficioso sobre el crecimiento de queratinocitos, especialmente a concentraciones moderadas. Esto muestra el potencial de los oligoésteres desarrollados como sistemas novedosos de liberación controlada y administración para aplicaciones futuras en la industria cosmética.

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