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Uso de emulsiones pickering como alternativa para formulaciones tópicas

Las emulsiones pickering son sistemas líquidos dispersos estabilizados por partículas sólidas en lugar de tensioactivos. Estas fueron ampliamente estudiados como alternativa a las emulsiones convencionales. Las emulsiones son formulaciones muy usadas en los campos farmacéutico y cosmético, pero son sistemas extremadamente desafiantes debido a su inestabilidad termodinámica. A pesar de estos desafíos, las emulsiones son sistemas eficientes de administración de fármacos tópicos (DDS), que pueden encapsular tanto activos hidrófilos como lipófilos dentro de la fase dispersa. Protegiéndolos así de la degradación y controlando su liberación.

Emulsiones pickering

La inestabilidad de las emulsiones debe superarse y su estabilización se suele lograr utilizando tensioactivos sintéticos. Pero estos compuestos han estado planteando preocupaciones medioambientales y de toxicidad. Las emulsiones pickering no contienen tensioactivos, por lo que su uso es preferible a las emulsiones convencionales. Este tipo de emulsión podrían estabilizarse mediante pequeñas partículas sólidas en lugar de tensioactivos.

Esta estabilización de las gotas de las emulsiones cosméticas se logra debido a la doble humectabilidad de las partículas. Como su superficie está parcialmente humedecida por agua y parcialmente por aceite, se acumulan espontáneamente en la interfaz aceite-agua. En las emulsiones Pickering, la fase continua está constituida por el líquido con mejores propiedades humectantes. Mientras que la fase dispersa está constituida por el líquido con las peores propiedades humectantes.

Origen de las partículas estabilizantes

Las partículas sólidas utilizadas como estabilizantes en las emulsiones de Pickering pueden ser de origen orgánico como látex polimérico o almidón, o inorgánicas como sílice, dióxido de titanio y partículas de arcilla. Además, las nanopartículas y ciclodextrinas (CD) también se están estudiando como estabilizadores de emulsión. Varios parámetros influyen en la eficacia de las partículas sólidas como estabilizadores de emulsión de Pickering. Estos son su forma y tamaño, concentración, humectabilidad e interacciones entre partículas. En todos los casos, el tamaño de las partículas utilizadas como estabilizadores tiene que ser significativamente menor que el tamaño de las gotas de emulsión. De esa manera se reduce la cantidad necesaria para estabilizar una determinada interfaz de gotas de emulsión.

Las partículas de base inorgánica como la sílice y el dióxido de titanio (TiO 2 ) son las más utilizadas como estabilizadores de emulsión Pickering. Hay varias partículas diferentes disponibles comercialmente que se pueden usar como estabilizadores. Se encuentran con tamaños que van desde nanómetros a micrones y diferentes áreas de superficie e hidrofobicidad; que se pueden ajustar cambiando el recubrimiento de las partículas, el grado de modificaciones químicas o el grado de sustitución por grupos funcionales.

Compuestos biocompatibles como tendencia actual

La tendencia actual en los mercados farmacéutico y cosmético es formular, utilizando compuestos verdes y naturales, recursos renovables derivados principalmente de plantas o microorganismos para satisfacer la demanda de productos más ecológicos. Las partículas orgánicas como el almidón y los CD son ejemplos de compuestos biocompatibles y respetuosos con el medio ambiente que se pueden utilizar para estabilizar las emulsiones de Pickering; constituyendo un gran desarrollo ecológico en productos sanitarios, farmacéuticos y cosméticos.

Sin embargo, algunas partículas inorgánicas también ofrecen soluciones sostenibles y ecológicas como estabilizadores de estas emulsiones. Un ejemplo es el carbonato cálcico (CC), ampliamente utilizado en la industria cosmética como tampón en formulaciones, agente opacificante y absorbente en bases y humectantes sin aceite, abrasivo en dentífricos y exfoliantes, entre otros.
El carbonato de calcio es un compuesto químico inerte extraído del mármol, la piedra caliza y otros cimientos de rocas minerales. Puede suministrarse en diferentes grados de pureza (industrial, química, farmacéutica).

Emulsión cosmética con carbonato de calcio

En un trabajo de investigación se desarolló y optimizó una emulsión Pickering con alta compatibilidad con la piel utilizando partículas CC biocompatibles como estabilizador. Para, de esta manera, satisfacer las demandas de los consumidores de productos verdes y naturales, mientras se beneficia de las propiedades CC.

Se utilizó un enfoque de Calidad por Diseño (QbD) para el proceso de optimización. La emulsión de Pickering desarrollada se caracterizó a nivel fisicoquímico. Su seguridad in vitro se infirió a partir de estudios de citotoxicidad utilizando la línea celular de queratinocitos humanos HaCaT.

En la industria cosmética, es muy importante trabajar con partículas superiores a 100 nm para evitar problemas regulatorios como la necesidad de prevenir problemas nano-éticos. Estas partículas de tamaño micromolar son suficientemente pequeñas para permitir la reducción de la cantidad requerida para estabilizar la interfase de la gota de la emulsión. Mientras que también da un tamaño de gota más pequeño a la emulsión.

Versatilidad a partir de recursos renovables

En el trabajo mencionado se obtuvo una emulsión Pickering final novedosa e innovadora que utiliza partículas CC inorgánicas biocompatibles como estabilizador. Esta mostró una alta compatibilidad con la piel, satisfaciendo las demandas de los consumidores de productos naturales y ecológicos.
Los resultados mostraron que la emulsión estabilizada con CC tenía un pH compatible con la piel humana. Además, la formulación presenta una estructura de red fuerte con comportamiento de adelgazamiento por cizallamiento. También un componente elástico superior al componente viscoso, lo que permite una fácil aplicación.

Finalmente, los resultados de citotoxicidad in vitro obtenidos con una línea celular de queratinocitos humanos sugieren que la formulación posiblemente puede considerarse segura y no irritante.
En conjunto, los resultados sugieren que la formulación es un vehículo adecuado para sistemas de administración tópica. Los hallazgos obtenidos contribuyen al uso cada vez más confiable de recursos renovables y ecológicos como el CC, el almidón modificado, el quitosano y las ciclodextrinas como estabilizadores de las emulsiones de Pickering. Estas características, junto con la versatilidad de estas emulsiones, son muy prometedoras para las industrias farmacéutica y cosmética.

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