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Portadores Micelares de Activos con uso seguro para la piel

Los portadores micelares poliméricos de sustancias activas se preparan principalmente a través de
métodos de polimerización, incluida la polimerización por radicales por transferencia de átomo (ATRP).
Estos métodos permiten la formación de polímeros bien definidos con diferentes características químicas y arquitectura requerida. En el campo de la cosmetología, los portadores poliméricos se basan comúnmente en biopolímeros, como polisacaridos, poli (ácido láctico) y quitosano. Uno de los aspectos más importantes de toda aplicación médicas es la selección de polímeros biocompatibles no tóxicos apropiados, que pueden formar micelas o conjugados, tipos comunes de vehículos.

Los poli (etilenglicol) metacrilatos hidroxi y metoxi funcionalizados (PEGMA y MPEGMA, respectivamente) son los más estudiados para preparar bloque e injerto de copolímeros. Son beneficiosos para obtener hidrogeles, nanogeles, nanocontenedores y nanopartículas. Además, PEGMA y MPEGMA se han aplicado a la preparación de polímeros para el autoensamblaje, administración de fármacos y conjugación de proteínas. Debido a la baja citotoxicidad de MPEGMA, se puede utilizar con éxito en materiales para aplicaciones médicas y cosméticas, así como para preparar biomateriales.

Aplicación biomédica de polidimetilsiloxano (PDMS)

Se ha informado de una amplia gama de aplicaciones biomédicas y sanitarias para polidimetilsiloxano (PDMS) debido a su buena compatibilidad sanguínea y tisular, así como a su
estabilidad química, térmica y oxidativa y propiedades antiadhesivas. Además, el PDMS se ha caracterizado por poseer baja toxicidad, buena capacidad de formación de película y propiedades flexibles debido a la presencia de enlaces Si-O-Si. Los últimos informes de literatura indican la posibilidad de utilizar PDMS en nuevas soluciones de ingeniería, como membranas de alto rendimiento, membranas magnéticas para mediar comportamiento, sensores de alta presión flexibles obtenidos combinando microestructura cónica con grafeno bicapa, así como la fabricación de microcanales de PDMS para aplicación biomédica.

Los sistemas basados en PDMS se utilizan a menudo como portadores micelares de sustancias anticancerígenas, nanopartículas y xerogeles de sílice modificados con PDMS.
Además, los recubrimientos a base de PDMS y los compuestos de sílice-PDMS también se han probado en sistemas de administración de fármacos y biomedicina. Investigaciones recientes validan que la toxicidad de los recubrimientos de PDMS depende de la concentración y que el aumento en el peso molecular de PDMS puede mejorar la tasa de supervivencia celular.

Los productos cosméticos que contienen PDMS crean una película en la superficie de la piel, que protege contra los microbios y la pérdida de humedad sin interferir con las funciones fisiológicas de la piel, al tiempo que mejora su apariencia y condición.

Portadores micelares con PDMS

El objetivo de un trabajo fue preparar otro tipo de copolímeros anfifílicos con PDMS como cadenas laterales adicionales (PEG / PDMS), que podrían autoensamblarse en estructuras micelares.
La liberación de la sustancia cargada se probó en condiciones similares a las de la piel de los seres humanos. Se indicaron perfiles cinéticos para evaluar el potencial de los sistemas descritos para la entrega de sustancias activas en cosmetología.
Se seleccionaron productos para realizar pruebas de penetración a través de una membrana que imitaba la piel. Una muestra beneficiosa para la aplicación en productos cosméticos fue evaluada por pruebas de citotoxicidad en células de piel humana sana y melanoma. Además se realizaron pruebas de senescencia celular, así como investigaciones sobre la interrupción del ciclo celular y tipo de muerte celular.

Se obtuvieron copolímeros de injerto anfifílico de PEG mediante ATRP controlado de macromonómeros MPEGMA, utilizando diferentes iniciadores. El control del contenido de grupos alquino, así como la hidrofilicidad de co-polímeros estaba asegurado por proporciones iniciales de monómeros. La estructura de los copolímeros (IV) fue confirmada por espectroscopía.

Un aspecto importante de este trabajo fue la preparación de PDMS debidamente funcionalizados.
Para este propósito, un PDMS terminado en hidroxi disponible comercialmente se sometió a la reacción de esterificación introduciendo un grupo bromoéster, que convertido mediante la reacción de sustitución en un grupo azida. La capacidad de los copolímeros para autoensamblarse resultó ventajosa para la formación de micelas con sustancias bioactivas cargadas.

Conclusiones

Los copolímeros injertados fueron capaces de realizar la micelización y encapsulación de sustancias activas, como la vitamina C (VitC), ácido ferúlico (FA) y arginina (ARG). Estudios de liberación in vitro demostraron que la liberación máxima de sustancias activas se produjo principalmente después de 1 a 2 h. Los estudios sobre el portador seleccionado con FA no mostraron efectos negativos sobre la viabilidad celular, capacidad de proliferación o senescencia, así como diferencias de apoptosis / necrosis celular o interrupción del ciclo en comparación con las células de control. La eficacia del proceso de liberación de sustancias encapsuladas en condiciones neutras o el pH ligeramente ácido dependía de su hidrofilicidad y propiedades ácido-base.

Las pruebas de difusión llevadas a cabo en células de Franz mostraron que la liberación de sustancias activas fue principalmente retenido en la membrana que actúa como piel artificial y se difunde ligeramente en la solución (2-16%). Las partículas más grandes no excluyeron estos sistemas de aplicación potencial en cosmetología. Se cree que podrían usarse en forma de máscaras, donde un portador no se difunde a través de la piel. Además, la sustancia liberada podría penetrar en la piel o actuar sobre su superficie. La prueba de senescencia realizada no mostró inducción de esta vía. Esto además confirmó que el uso los sistemas probados en piel humana son potencialmente seguros.

Estos resultados indicaron que estos sistemas de portadores micelares son buenos candidatos para portadores de sustancias cosméticas de acuerdo con la caracterización y estudios biológicos. A pesar de los resultados satisfactorios de la investigación realizada, se requieren más evaluaciones biológicas específicas para la verificación final de la aplicabilidad de los copolímeros de heteroinjerto diseñados en cosmetología.

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