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Complejos de zinc – aminoácidos como ingredientes activos anti acné

Los compuestos de zinc tienen una serie de propiedades beneficiosas para la piel, que incluyen actividades antimicrobianas, sebostáticas y demulcentes. En un estudio se desarrollaron nuevos preparados anti acné que contienen complejos de zinc-aminoácidos como ingredientes activos.

Zinc como ingrediente activo anti acné

El zinc actúa como cofactor de más de 1000 reacciones bioquímicas que afectan el crecimiento, la diferenciación y el desarrollo de las células. Es un microelemento esencial y su contenido adecuado en la piel juega un papel clave en la prevención de muchas enfermedades de la piel. Por tanto, los compuestos que contienen zinc se utilizan a menudo como sustancias activas en productos dermatológicos. La mayoría de las sustancias que contienen zinc se explotan por su potencial antimicrobiano y anti acné, ya que pueden representar alternativas eficaces más seguras para los tratamientos actuales con efectos adversos sistémicos. Se han propuesto varios mecanismos para los efectos del zinc en la piel afectada por el acné; siendo los más importantes la actividad antimicrobiana contra C. acnes y la inhibición de la lipasa, la reducción de la producción de sebo, los efectos antiinflamatorios y la inhibición de la 5- alfa-reductasa.

Patogenia del acné

El acné vulgar se define como una inflamación de las unidades pilosebáceas, que se manifiesta por la sobreproducción de sebo y alteración de la queratinización. Además de multiplicación excesiva de la microflora cutánea y formación de puntos negros, granos inflamatorios, pápulas y cicatrices. La patogenia del acné vulgar es extremadamente compleja y no se ha descrito completamente; sin embargo, se cree que esta enfermedad es causada por la producción excesiva de hormonas andrógenas, la hiperqueratinización folicular y la colonización de los folículos pilosos por bacterias, incluidas las cepas de Cutibacterium acnes y Staphylococcus epidermidis.

C. acnes es un microorganismo polimórfico grampositivo, anaeróbico, que está asociado con la patogénesis del acné vulgar; por tanto, constituye el objetivo típico de la terapia con antibióticos. La terapia con antibióticos del acné implica el uso de medicamentos del grupo de los macrólidos, principalmente eritromicina y clindamicina. Sin embargo, el uso indebido de antibióticos ha dado lugar a la evolución de la resistencia bacteriana a los medicamentos tradicionales. Por tanto, es fundamental buscar sustancias alternativas que puedan ser eficaces en el tratamiento anti acné. El efecto del zinc sobre el acné ha sido bien descrito desde que se realizaron los primeros ensayos clínicos sobre la administración oral de sulfato de zinc en 1977.

Nuevas soluciones anti acné

Hoy en día se sabe que los derivados orgánicos del zinc poseen una mejor biodisponibilidad y tolerabilidad que las típicas sales inorgánicas de zinc. Se demostró que la absorción de zinc aumenta con la adición de aminoácidos y péptidos quelantes que forman complejos de coordinación de metales. Además, se descubrió que los iones de zinc reducen la resistencia a los antibióticos y aumentan su tasa de absorción tópica. Los efectos de los compuestos de zinc en el acné pueden superar los de algunas terapias con antibióticos.

Teniendo en cuenta el creciente problema de la resistencia a los antibióticos es necesario identificar nuevas soluciones no antibióticas para el tratamiento del acné. Por lo tanto, recientemente se han sintetizado y caracterizado completamente una serie de nuevos complejos de zinc con aminoácidos y se evaluó su actividad antibacteriana contra algunos patógenos seleccionados.

Aunque se pueden utilizar varias sales de aminoácidos de zinc en productos cosméticos, solo el aspartato de zinc, el cisteinato de zinc, el glutamato de zinc y el glicinato de zinc se han incluido en la última Revisión de ingredientes cosméticos (CIR) y en los Reglamentos CE sobre productos cosméticos.

Prueba de complejos de Zinc – aminoácidos como anti acné

Se realizó una investigación más extensa para determinar la posible aplicación de complejos seleccionados de zinc-aminoácidos en productos dermatológicos. Se han sintetizado y caracterizado seis complejos de aminoacidos de zinc: ZnGlu, ZnGly ZnHis, ZnPro, ZnMet y ZnTrp.

Luego se evaluó su citotoxicidad contra fibroblastos de piel humana (línea celular 1BR.3.N) y queratinocitos epidérmicos humanos. También su actividad antimicrobiana contra Cutibacterium acnes ATCC 6919. Los dos complejos de zinc con los mejores parámetros, ZnGly y ZnHis, se seleccionaron y utilizaron para preparar fórmulas de gel estable. Las preparaciones de gel se sometieron a ciclos de mediciones fisicoquímicas semanales de pH, densidad y viscosidad. Se realizaron además pruebas de pureza microbiológica basadas en las normas PN-EN ISO para productos cosméticos y eficacia de la conservación antimicrobiana.
Finalmente, para evaluar la tolerancia de la piel, todos los productos se probaron con parches en voluntarios sanos siguiendo el método de Jadassohn-Bloch.

Resultados de la investigación

Los complejos de Zn con glicina e histidina pueden constituir nuevos componentes activos de las preparaciones antiacné para el tratamiento tópico. Los compuestos ZnGly y ZnHis se seleccionaron debido a su bajo potencial citotóxico in vitro para las células de la piel, tanto queratinocitos como fibroblastos, y alta actividad contra Cutibacterium acnes.
Las formulaciones de gel desarrolladas demostraron ser fisicoquímicamente estables. Además demostraron una alta pureza microbiológica, con un sistema conservante bien seleccionado y sin irritaciones ni alergias en las personas con piel sensible.

Por lo tanto, las preparaciones probadas parecen tener un gran potencial para pacientes con síntomas de acné vulgar. En el siguiente paso de la investigación, sería interesante verificar si las sustancias activas podrían desempeñar funciones conservantes adicionales en las preparaciones, especialmente en términos de su uso en el tratamiento de la piel alérgica propensa a la irritación.

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