La escutelareína y la baicaleína son flavonas bioactivas purificadas de la planta medicinal Scutellaria baicalensis ( SBG). Se ha utilizado para el tratamiento de diversas enfermedades inflamatorias en los países de Asia oriental. La baicaleína se acumula principalmente en las raíces de SBG y exhibe actividad captadora de radicales libres. Además, los estudios han demostrado que los extractos de SBG inhiben la melanogénesis.
¿Que es el proceso de melanogénesis?
La melanogénesis es el proceso mediante el los melanocitos producen melanina. Este proceso se encuentra en las estructuras especializadas dentro del melanocito llamadas melanosomas. Existen dos tipos de melanina: la eumelanina y la feomelanina.
- La eumelanina aporta el color característico de piel de cada etnia. La enzima tirosinasa (TYR), de la proteína relacionada con la tirosinasa 1 (TYRP 1) y de la proteína relacionada con la tirosinasa 2 (TYRP2).
- La feomelanina presenta una mayor actividad antioxidante frente a las especies reactivas del oxígeno y un efecto fotoprotector.
La hiperpigmentación del lentigo solar surge principalmente de un aumento de la melanogénesis de los melanocitos existentes en la capa basal de la epidermis, así como del aumento de complejos de anosomas en queratinocitos. Aunque la melanina es la principal culpable del oscurecimineto de la piel, la razón precisa es la acumulación de melanina en los queratinocitos y melanocitos en el área perinuclear, como “tapas” en el núcleo, lo que ayuda a proteger el ADN de los rayos ultravioleta. El proceso de biosíntesis está controlado por una cascada tirosinasa, proteína-1 relacionada con tirosinasa y proteína-2 relacionada con tirosinasa (TRP-1 y TRP-2).
El factor de transcripción asociado a microftalmia (MITF) es un factor conocido por ser esencial para el desarrollo de melanocitos. Además, regula la transcripción de tres principales enzimas de pigmentación: tirosinasa, TRP-1 y TRP-2.
En un estudio la escutelareína y baicaleina se utilizan como objetos experimentales para explorar cómo sus efectos afectan la producción de melanina en las células. Se utilizó el 4-n-butilresorcinol como control positivo para examinar el efecto de la escutelareína en la actividad tirosinasa, su citotoxicidad y contenido de melanina de las células B16. Los efectos de la escutelareína también se exploran en la expresión de la tirosinasa. Además, el potencial de escutelareína sobre el manejo de radicales hidroxilo libres y se evaluó la seguridad para su uso como agente aclarador de la piel.
Estudio de los efectos de derivados de la scutellaria
El contenido de melanina se redujo significativamente en las células tratadas con 4-n-butilresorcinol y escutellareína en comparación con el control no tratado. Se observó una clara disminución dependiente de la dosis en la melanogénesis celular.
La tirosinasa es una enzima importante para la producción de melanina y su regulación es una
de los factores que afectan la pigmentación de la piel. Se determinó la actividad tirosinasa mediante la adición de 3- (3,4-dihidroxifenil) -L-alanina a las células y midiendo la absorbancia del dopacromo producido a 475 nm. La escutellareína inhibió de manera dependiente de la dosis la actividad de la tirosinasa. Además no posee citotoxicidad dentro de la concentración experimental.
Scutellaria y expresión de proteínas
Para dilucidar aún más el mecanismo de la escutelareína en la melanogénesis, el estudio se centró en la tirosinasa y el factor de transcripción asociado a microftalmia (MITF) sobre la expresión de proteínas. El análisis de transferencia Western, utilizando un anticuerpo específico contra la tirosinasa, sugirió que la expresión de la proteína tirosinasa se inhibió de una manera dependiente de la dosis. Adicionalmente, la expresión de MITF también se mostró de manera dosis-dependiente.
Los investigadores han descubierto muchos agentes blanqueadores utilizados en medicamentos para tratar enfermedades de los pigmentos o en cosméticos para blanquear la piel. La mayoría de los agentes blanqueadores pueden clasificarse en función de sus diferentes mecanismos de acción, incluido la interferencia con la síntesis y el transporte de melanina y la aceleración de la descomposición de la misma.
Efectos probados de los compuestos fenólicos
Anteriormente se demostró que los compuestos fenólicos eran directamente tóxicos para los melanocitos en presencia de tirosinasa. Medir la cantidad de radicales hidroxilo libres (OH) generados en presencia de tirosinasa es un método in vitro que predice el riesgo de desarrollo de leucodermia química debido a un compuesto particular. La escutellareína no mostró actividad de generación de radicales hidroxilo libres. Además a medida que aumentaba la concentración de escutelareína, la actividad de generación de radicales hidroxilo mostró una tendencia a la baja. Se ha informado que la escutellareína tiene un buen antioxidante y efectos antiinflamatorios, que pueden ser una de las razones de la inhibición de la generación de los mismos. El 4-n-butilresorcinol no mostró actividad de generación de radicales hidroxilo en presencia de tirosinasa como se informó anteriormente.
Además, el efecto de la escutelareína sobre la tirosinasa y la microftalmia asociada también se probaron las expresiones del factor de transcripción (MITF). Los resultados muestran que escutelareína afecta la síntesis de melanina inhibiendo la expresión de MITF y su proteína tirosinasa de regulación negativa.
Estos resultados son el inicio de una futura investigación para explorar los derivados de la scutellaria como un prometedor nuevo agente aclarador de la piel.
