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SALUD

Micelas poliméricas para entrega de medicamentos en enfermedades de la piel

Las micelas poliméricas (PM) se estudiaron ampliamente para el desarrollo de sistemas de entrega de medicamentos en enfermedades de la piel.

Teóricamente, la PM podría resolver varios obstáculos de los medicamentos comercializados convencionales. Dado que los PM tienen una gran capacidad de carga, poder de solubilización y estabilidad en el torrente sanguíneo; han mostrado ser prometedores en los estudios realizados como una posibilidad de mayor eficacia con una seguridad superior.

Aplicaciones de las micelas poliméricas en formulaciones para enfermedades de la piel

En los últimos años se han realizado varios estudios sobre la aplicación de PM en fármacos tópicos productos cosmecéuticos y cosméticos

Anti-envejecimiento

  • Ácido oleanólico: El ácido oleanólico (OA) es un triterpenoide pentacíclico aislado de plantas. Como sustancia activa en formulaciones antienvejecimiento promueve la síntesis de ceramidas, pro-colágeno y filagrina. También inhibe la actividad de MMP-1, una enzima importante en el proceso de degradación del colágeno. Debido a su baja solubilidad acuosa y permeación en la piel, se absorbe mal y, por lo tanto, los PM son una alternativa para los portadores de fármacos coloidales utilizados como potenciadores de la permeación.
  • Coenzima Q10: El efecto antioxidante de la Coenzima Q10, se ha estudiado en fórmulas antienvejecimiento. Los niveles endógenos de esta coenzima disminuyen después de los 30 años. Las formulaciones que puedan suministrar CoQ10 exógena a la epidermis, a pesar de su alto peso molecular y baja solubilidad acuosa, tienen un gran potencial.
  • Hialuronano (HA): es un polisacárido lineal no sulfatado glicosaminoglicano, y es uno de los principales componentes de la matriz extracelular en tejidos conectivos de vertebrados. Cuando se injerta con ácidos grasos, HA puede penetrar el SC y llegar a capas más profundas de la piel por vía transcelular. Además puede interactuar con las membranas celulares mediante mecanismos de captación tanto activos como pasivos.

Los sistemas de entrega basados en PM podrían, por lo tanto, ser vehículos útiles para la entrega de compuestos farmacéuticos o cosméticos fóbicos.

Acné común

El acné vulgar, una de las enfermedades de la piel, causa alteraciones que pueden debilitar la función de barrera cutánea. El tratamiento coterapéutico del acné vulgar incluye opciones tópicas y orales; reservando el último para los casos más graves, debido a los efectos adversos sistémicos que suelen producirse.

  • Ácido transretinoico: All-trans del ácido retinoico, también conocido como tretinoína (TRN), es uno de los retinoides más utilizados para el tratamiento tópico del acné. También demostró ser eficaz como tratamiento en varias otras patologías dermatológicas como la psoriasis y el fotoenvejecimiento. TRN es altamente lipofílico y sufre degradación por el calor, la luz y los agentes isomerizados. Se llevó a cabo un estudio que intentaba proteger la degradación de la TRN de la oxidación, utilizando PM. Se demostró que mejora la permeabilidad de los medicamentos en la piel y, posiblemente, reduce la tensión superficial del SC.
  • Adapalene: Adapalene (ADA) es una molécula lipofílica y un retinoide de tercera generación con frecuencia utilizado en el tratamiento tópico del acné vulgar leve a moderado. A diferencia del ácido retinoico y otros retinoides, ADA es fotoquímicamente estable y mejor tolerado en comparación con retinoides de primera generación. Se utilizaron PM para estudiar la entrega selectiva de ADA, para disponer una formulación alternativa con mejor eficacia y efectos secundarios adversos reducidos
  • Peróxido de benzoilo: El peróxido de benzoilo (BPO) se ha utilizado para el tratamiento tópico de casos de acné leve a moderado. BPO es un peróxido orgánico lipófilo con baja solubilidad acuosa. Tiene propiedades queratolíticas, levemente antiinflamatorias y antibacterianas. Se desarrollaron nanoportadores micelares de BPO que fueron capaces de administrar de forma segura y eficiente el fármaco dirigiéndose a la PSU.

Psoriasis

La psoriasis es un trastorno autoinmunitario inflamatorio crónico, que se manifiesta por alteraciones lógicas y bioquímicas que activan las células inmunes.

  • Tacrolimus (TAC): Es un inmunosupresor macrólido con una actividad inmunosupresora in vivo 10 veces mayor que la ciclosporina A. El tratamiento sistémico con TAC demostró ser eficaz en los casos de psoriasis, pero también tiene efectos adversos. Se prepararon micelas utilizando el método de evaporación del disolvente, para servir como nanoportadores para TAC,. Dichas micelas pueden aumentar la eficacia clínica en el tratamiento tópico de la psoriasis sin aumentar el riesgo de posibles efectos adversos sistémicos.
  • Resveratrol: Es una fitoalexina polifenólica compuesta con actividad inflamatoria, antioxidante, inmunomoduladora, antiproliferativa y anticancerígena. Por su escasa solubilidad en agua que obstaculiza la biodisponibilidad y la administración tópica, se realizó con éxito un estudio para optimizar los MP cargados con RES como una terapia alternativa para el tratamiento de placas de psoriasis.

Tratamientos tópicos para enfermedades de la piel

Teniendo en cuenta la anatomía y fisiología de la piel humana, el principal desafío con productos farmacéuticos y cosméticos es superar con éxito la barrera cutánea. Para así penetrar más profundamente en las capas de la piel y sostener la liberación de la API; de esa manera evitar el exceso de dosis que podrían resultar en posibles efectos secundarios adversos y toxicidad.
Las formulaciones con API cargadas en PM para aplicaciones tópicas pueden resolver problemas cargando fármacos hidrófobos en su núcleo interno. Así se puede mejorar la eficacia incluso con dosis más bajas por unidad de área y reduciendo la irritación local, mientras se conserva la integridad de la piel.

Es posible afirmar que la incorporación de fármacos poco solubles en PM para el tratamiento tópico de enfermedades de la piel, puede ser una oportunidad para una exitosa opción terapéutica. Con una liberación controlada del API, un perfil de biodisponibilidad más alto, mayor eficacia y menos efectos secundarios adversos locales y sistémicos.

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